Farmacología extracto castaña

Farmacología castaño Indias extracto



Absorción

Bí inicialmente informó da biodisponibilidad aescin bí 12.5although posteriores nsadi ja ya ratas xi reportado bioavailabilities ar menos 0.25%

Indias Aescins ar castaña indias parecen to mal absorbidos

Ya hñäki ja ya tasas absorción ne valores ko Aescorin® (dets'e estándar castaña ko β — escina 50 mg) ne Venostasin® ('nar formulación ar liberación retardada ko β — escina 50 mg) hingi ar significativo.

Suero

Jar ratas, aislado aescin Ia ne isoaescin Ia ya absorbidos ja 'nar ingesta oral 4 mg yá kg (pa valores máximos 7.1ng yá mL ne 43.8ng yá mL, respectivamente).

Suplementación 50mg β — escina ar castaña fani alcanza 'nar hmädimáximo ar T jar tx'u̲tho menu ar hñu ya ora (2.3 — 2.9 h) alcanzando 'nar promedio Cmax ar 16.9-17.3ng/mL ko 'nar AUC24 h ar 247.4-258.5ng/h/mL.

Exactos ya picos jar plasma parecen to nt'ot'e 'nar nthegi xi hño. 'mui variabilidad interpersonal.

Yoho ya 'nandi ar suplementación hyax'bu̲ ar β — aescin (50mg) separada ir nge 12 ar ora ar xingu pa da zeti ar za̲ ár nthe̲ ar suero sobre 5ng yá mL ya 24 ora, nu'u̲ mä requerir 12 ora pa ar espiga suero β — escina da zo̲ni jar 'ñu base

Metabolismo

Aescin Ia ar mfädi ne ar extensamente metabolizado ya lactobacillus brevis ne microflora intestinal jar varios ar metabolitos da 'ñent'i Ia Isoaescin, protoaescigenin, desacylescin I ne 21β — O — tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia ar capaz ar convertir Ia Isoaescin jar vitrone ar dängu ne Mente nä'ä contrario reacción 'nehe ar tsa̲ da 'ñuse̲ ge 'nar tasa me̲ti.

Eliminación

Aescin Ia ne Ia Isoaescin parecen ga pe̲ts'i 'nar nzaki made jar rango 6 — 8 ya ora

Mecanismos ar

Β — aescin xi xi confirmado aumentar ar sensibilidad ya células ar permeabilidad calcio mä da t'uni ar ga̲tho ya probados células da 'ñent'i células ar músculo esquelético, neuronas, células cardíacas, células bronciol

3 Nzaki cardiovascular

Mecanismos ar

Jar células endoteliales sometidos ma hipoxia (nzäm'bu̲ xi oxígeno), disminución esperada ya concentraciones ar ATP celulares ne ar aumento ar fosfolipasa mbi2 ar nt'ot'e mä cortarán ko escina 100ng yá mL (88nM), ko efectos máximos jar. 250ng yá mL 750ng yá mL (660nM) escina (220nM) 'nehe ar xi hño jar reducir 'nar adherencia celular inmune inducida ir nge ar hipoxia ar endotelio.

Ya efectos adversos ar hipoxia (nzäm'bu̲ xi oxígeno) ja ya células ya Baso sanguíneos gi reducir ar nu'bu mahyoni aescin circula mi 'be̲ni ar célula jar ar ora ar hipoxia

Gem'bu̲ ar escina inherentemente hindi modifica ya efectos relajantes acetilcolina dige ar endotelio, debilitación considerada pirogalol ar invierte ja manera da ar previene 'ñätho ya L — NAME (escina hingi himbí conservar ar relajación jar 'bu̲i Kwä pirogalol ne L — NAME). Komo pirogalol produce radicales ya superóxido ne ya reduce bioavailabilitywhile óxido nítrico L — NAME absoluta impide síntesis, nuya efectos protectores xi da secundarios ya preservación óxido nítrico, nä'ä ar hne ngatho da ya antioxidantes (da castaño ar xi implicado jar estaminatas).

Aescin mä da 'BATS'I producción óxido nítrico ndezu̲ ar endotelio jar vitro jar 1μm ne bí xi presumido da permeabilidad creciente célula endotelial ko aescincan calcio causa 'nar aumento nt'ot'e endotelial óxido nítrico sintetasa (eNOS), ya da eNOS ge 'nar enzima dependiente calcio

Aescin to da mar tsa̲ ndi sensibilizar ya células endoteliales bí afluencia ar calcio, da traduce ja 'nar aumento ar producción óxido nítrico

Aescin hindi modifica ya nthädi contráctiles ya adrenalinealthough aescin hä xkagentho mä da capaz ar ndo̲ veinsas portal ar kwa nja'bu Komo 'yo ne humansaphenous ya venas, ne ár nts'edi ja ya jä'i mä to 'nar variable EC50 jar rango 10 — 30μM. Anke magnitud ar contracción máxima eficacia ar comparable da 100nM suprarrenal ya concentraciones xi to xki altas pa da relevantes bí suplementación ar oral.

Aescin pe̲ts'i ár hne ar aumentar ar presión arterial, pe 'me̲hna requiere ar concentraciones jar ar ya ji ke ya órdenes ar magnitud pe̲ts'i da nä'ä bí gi hyandi ja ya ji ko ya suplementación castaña fani; Nuna ar ungumfädi probablemente hingi da t'uni ja ar suplementación ja ya jä'i

Aescin gi inducir ar PGF2α, 'nar ácido araquidónico prostaglandina.

Insuficiencia venosa crónica

Ar insuficiencia venosa crónica (CVI) ge 'nar 'mui nthe ho ya venas ya incapaces ar bombear adecuadamente ya ji ntsuni jar mu̲i, nä'ä gi hoki ma resultar jar picazón ne coloración nja'bu Komo edema ya piernas. Ar insuficiencia venosa crónica ar ndu̲i ya venas varicosas ar asocian, ne CVI ge 'nar complicación médica ne ya estética.

Nsadi da evalúan ar eficacia castaño Indias extracción kontra hñeti placebo ne ar significativamente mäs xi hño nu'bu̲ ts'i Nxoge 'nar período 1 jar 3 ya zänä jar reducir ya síntomas insuficiencia crónica ar pierna. Mente da mä da significativamente mäs ensayos jar 'mui nä'ä mä metanálisis, hingi gi 'bu̲hu̲ da 'mui jar 'ñu debido jar xi bí gäts'i da t'ot'e xi hño alemän. Hmä ar análisis bí capaz ar evaluar 17 ensayos realizados extracto castaño Indias ár nt'ot'e ar insuficiencia venosa crónica ne observadas reducciones significativas jar 'ñu̲ ja ya piernas, edema, volumen ar pierna (32,10 mL ko 'nar IC ar 95% ar 13.49 — 50.72 mL) ne tanto tobillo (4,71 m m ko 'nar IC ar 95% 1.13 — 8.28 mm) ne ancho ar pantorrilla (3,51 mm ko 'nar IC ar 95% ar 0, 58 — 6, 45 m) nja'bu̲ komongu picazón jar comparación ko ya placebo.

Comparado ko ar placebo, extracto castaño Indias ja ya dosis orales estándar gi 'bu̲i xi hño ja ya reducción ga̲tho ya síntomas ar insuficiencia venosa crónica

Suplementación 'nar extracto semilla contiene escina 50mg yoho ya 'nandi ja ar pa ya 12 ya ya su̲mänä ja ya jä'i ko insuficiencia venosa ar crónica ar observó ne ar suplementación mar asociado ja 'nar dätä reducción jar edema jar comparación ko placebo (9,8 mL ar placebo, ko ar suplemento 43,8 mL) Tobe mí ge 'nar nts'edi comparable ma terapia compresión (medias wa envoltura física comprimir ya piernas). Ma 'ra ya nsadi comparativos xi señalado da castaña fani (600mg) ge menu xi hño da ar Pycnogenol (360 mg) ja ar reducción ar síntomas Nxoge ne ya volumen jar pierna ne yá Ts'ut'ubi dige yá O — ß — hidroxietil — rutósidos (analogías sintéticas rutina da njapu'befi ar insuficiencia venosa crónica) parecen to ar comparables nä'ä mä comentarios (ga̲ yoho ensayos realizados alemän ne xi disponible jar 'ñu).

Base evidencia limitada, ár nts'edi castaño Indias extracto pa ar nt'ot'e ar insufficency venosa crónica mä da comparable wa zu'we ar Pycnogenolne comparable ma terapia compresión

4 Inmunología ne inflamación

Mecanismos ar

Ar xi observado ne Gem'bu̲ ya efectos antiinflamatorios aescin dependen ya glándulas suprarrenales, ar suplementación hingi hingi inhernetly aumento ar corticosterona niveles circulantes. 'Me̲hna condujo da hipótesis ya da aescin xi mejorando ya efectos ya glucocorticoides ya 'bui ngu ya mecanismos atribuidos escina (supresión ar Phospholipase A2, inhibición NF — kB ne reducción factores adhesión celular) 'nehe ya vistos ko ya glucocorticoides.

In vitro , ar escina ne ar corticosterona xi ambos inhiben activación ya macrófagos (3ng yá mL pa corticosterona) ne 10μg yá mL ya aescin Gem'bu̲ ar combinación mä da sinérgico, reducción secreción óxido nítrico (34,8%), TNF — α (24%) ne IL — 1β (46.7%) jar concentraciones 1ng yá mL (corticosterona) ne 100ng yá mL (escina).

aescin 2 mg yá kg inyectado hñu ya ora 'mefa xta ar inflamación bí inducida jar ratas (carragenato) mä Hingi 'bu̲i xingu pa reducir jar inflamación ne gem'bu̲ 1 mg yá kg corticosterona 'nehe mar ineficaz ar combinación redujo ar edema causado ir nge ar inflamación ya 52.86% ne ar combinación ar xi utilizado jar ma'ra xeni sinérgicamente jar ratas experimentan ruptura barrera retiniana ('nar consecuencia ar ar inflamación).

Aescin mä ga propiedades antiinflamatorias, ne Mente gi 'bu̲hu̲ inhernetly débil da parecen to mar tsa̲ ndi potenciar ya efectos antiinflamatorios ya corticosteroides concentraciones razonables. Nuna gehna probable suplementos pertinentes oral

4.2 ya alergias

Hipersensibilidad ar klase I (rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica, asma alérgica, alergias alimentarias ne anafilaxia) ya nthädi inmunes principalmente mediadas ya mastocitos ne eosinófilos da IgE da ataba ar receptor FcεRI provoca 'nar respuesta inmune bastante ngutha; divide ja 'nar fase temprana (IgE da ataba FcεRI) ne 'nar fase 'mefa ár njäts'i Tange'u (mediada ir nge ya citoquinas liberadas ya mastocitos, ne ya degradados 'mefa xta ndui fase) ne nuya nthädi inflamatorias (llamadas alergias) tienden da da tratados ko ar corticosteroides, ar antihistamínicos ne ar estabilizadores mastocitos.

Ja 'nar modelo anafilaxia cutánea pasiva (klase I modelo hipersensibilidad pa ar fase temprana) ne ovoalbúmina — inducida ar vía ar aérea inflamación (fase tardía), ya inyecciones intraperitoneales β — Aescin (1.5 — 3 mg yá kg) ge xi hño komongu ar fármaco referencia 3 mg yá kg ya dexametasona jar reducción ya nthädi alérgicas ar piel Mente mi ge ar levemente nja'bu̲ xi hño ja ya reducción infiltración linfocitaria ya pulmones. Ar xi observado efectos antialérgicos ja ma'ra ya xeni kontra ar compuesto 48 yá 80 ko escina oral.

Β — escina gi 'ñehe 'nar ntsoni antialérgico potente, ne ar xi hño 'mefa xta ingestión ar oral. Gem'bu̲ ya inyecciones ya ngut'ä pädi komongu ya corticosteroides, nuna nts'edi ir nge to hingi reflejan ko precisión ar suplementación oral (ngetho β — Aescin ar absorbe tx'u̲tho)

5 Ya interacciones ko ya sistemas ar jar

Orejas ar

Ja ya insuficiencia circulatoria ja ya oídos (disturbios ar oído ar interno), ar suplementación 25 ar mg ar escina (anke confundido ko 450mg troxerutina) ku̲t'a ya 'nandi ja ar pa Nxoge 'rato ya su̲mänä asoció ko mejorías significativas jar audiencia ne superó ar droga referencia 600mg pentoxifilina.

Gi 'bu̲i beneficioso pa ya trastornos ar oído interno ne gi relacionados ko ar flujo sanguíneo deficiente ja ya venas, pe único estudio ar confunde ko ma'na ar agente

Intestinos

Ar nt'ot'e ya hemorroides ge 'na ya usos tradicionalmente recomendados ar castaña, principalmente nu'u̲ congestión venas mi 'be̲ni ar 'ñuu anal ne ar castaña fani ar conocida ya aliviar ar congestión ya venas.

Ar xi informado (a través de 'nar revisión nuwa ar texto primario) da suplementación yoho ya zänä 'nar suplemento aescin 40 mg hñu ya 'nandi ja ar pa ar asoció ko mejorías significativas ar evaluación endoscópica, síntomas ne sangrado (82% respuesta ar suplemento comparación ko 32% jar placebo) ko njapu'befi 'be̲di 'nar su̲mänä njapu'befi ar suplemento.

Castaño ar recomienda tradicionalmente pa ya hemorroides. Mente mi otho ndunthe ya evidencia realmente investigando nuna tema, ar estudio solitario observó njapu'befi significativos asociados ko ar suplementación

6 Ya interacciones ar estética

Piel

'Nar ntsoni secundario crónica ar veinous xí insuficiente (ar castaña Indias mi handi komongu terapéutica) varicosa ya venas ne, ir tanto, njapu'befi ya castaña fani 'nandi bí recomienda pa ya varices nu'bya contenido escina.

'Nar estudio (mencionado ja 'nar nt'uni mfädi ne hingi accesible jar 'ñu) nä'ä gi japu̲'be̲fi terapia oral 20mg aescin hñu ya 'nandi ja ar pa 'nehe nt'ot'e tópica crema 4,4 mL (2% aescin) Nxoge hñäto ya su̲mänä informó mejoras jar k'angi ar pierna, ar tamaño ne ar edema jar comparación ko ya placebo.

Nu'bya ár he̲'mi ja ar insuficiencia venosa crónica, ntsuni suplementos castaño Indias hmä da ayuda ko ya varices (nä'ä ge 'nar ntsoni secundario hne ngatho — Nxoge ar mediados ar ja ar ngäts'i estadio ár); evidencia xi limitada dige ar tema, pe sugiere ke ar xi hño

7 Toxicología ne ya ntsuni

Nxoge

Ar metanálisis ar insuficiencia venosa crónica (versión 2006) señaló ke mäs comúnmente reportaron efectos secundarios asociados ko ar consumo castaña Indias ma prurito, mareos, náuseas, 'ñu̲ yá ñä ne ya gastrointestinales. Nu'bu̲ da nthe̲hu̲ 'ra, nuya efectos secundarios hindi difirió ar placebo (aparte de compliants gastrointestinales mbi bes bi significativas).

Njapu'befi hingi maa plazo extracto castaña Indias hmä ke ar nu'bu̲ da nthe̲hu̲ 'ra segura, anke to porke mäs efectos secundarios gastrointestinales assocaited ko ya castaño jar comparación ko placebo

Nsadi ar nt'ot'e

Ar esculetina componente ar gí beni pa ga 'bu̲'be 'mui jar cantidades suficientes pa interactuar negativamente ko ya warfarina dige ar adelgazamiento ar ya ji.

Nu'bya efectos anticoagulante esculetina ne ar mejora flujo ya ji ko Indias aescins, hmä da castaño potencialmente to interactuar (negativamente) ko pharamceutical anticoagulantes komongu ar warfarina

Ja 'nar jä'i angiomiolipoma (tumor renal probablemente 'mui jar 0. 13of jar nthogi) ne da mfädi nä'ä 'bu̲i xi predispuestos jar aneurisma ne ar hemorragia, njapu'befi 'nar extracto castaña Indias hinda receta bí pensado pa contribuir 'nar ruptura observada ar angiomyolipoma bí mä.

'Nar estudio ar nt'ot'e da asocia Extracto castaño Indias 'nar ruptura 'nar dets'e tumor renal; causalidad hingi bí colocada ne nuna tema hingi ar explorado xi hño nu'bu̲ da t'uni ar extracto castaña

Ar componente β — aescin ar xi implicado jar casos urticaria contacto (urticaria ar piel asociada ko prurito (picazón) ne ya enrojecimiento ne ya ocupacional asma, sugiriendo nä'ä to da 'nar allergin.

Gi 'bu̲i tsa̲ nu'bu alergia β — escina